Учёные обнаружили молекулу калата B1, которая может повысить эффективность химиотерапевтического препарата темозоломид (TMZ) при лечении глиобластомы.
Эта молекула, обнаруженная в фиалках, более чем в десять раз снижает количество препарата TMZ, необходимого для уничтожения раковых клеток.
Исследователи полагают, что синтетическая версия калаты B1 может стать потенциальным прорывом в лечении глиобластомы. Однако до клинических испытаний ещё далеко.
Более 45% случаев рака головного мозга — это глиомы.
Только половина пациентов с глиобластомой реагирует на химиотерапию препаратом TMZ. Даже у таких пациентов раковые клетки быстро развивают устойчивость.
Большинство пациентов умирают в течение 12–16 месяцев после постановки диагноза.
Учёные из некоммерческой лаборатории химии мозга в Джексон-Хоул, штат Вайоминг, изучают молекулы, обнаруженные в фиалках.
Фиалки производят набор маленьких кольцевых пептидов, называемых циклотидами. По форме они напоминают гибкие фрисби.
Циклотиды могут создавать поры в мембранах раковых клеток. Внутри растения циклотиды защищают его от травоядных насекомых, грибковых инфекций и вирусов.
Циклотиды были обнаружены в травяном чае, который коренные жители Африки использовали для облегчения течения родов. Чай был изготовлен из растения, которое они называют калата-калата, а учёные — Oldenlandia affinis.
Международная группа учёных объявила, что циклотид калата B1 усиливает активность препарата TMZ, уменьшая его количество, необходимое для уничтожения клеток глиобластомы, более чем в десять раз.
Учёные продемонстрировали, что синтетическая версия калаты B1 имеет равную эффективность с природной молекулой.
Работая над синтезом калаты B1, учёные столкнулись с проблемой: калата B1 обычно встречается у видов фиалок, но её экстракция из растительного материала даёт лишь незначительные количества.
Учёные сотрудничают с CSBio в Калифорнии, чтобы получить достаточное количество синтетической версии для тестирования на мышиных моделях глиобластомы.
Структура и эффективность синтетического калата B1 во всех отношениях эквивалентны природной молекуле.
Директор Лаборатории химии мозга доктор Пол Алан Кокс (Paul Alan Cox) считает, что появление синтетического калата B1 может стать важным шагом вперёд, но опасается преувеличивать значение этого препарата для пациентов.
Следующий этап испытаний на мышах пройдёт в Вене, Австрия.
Литература .
“Kalata B1 Enhances Temozolomide Toxicity to Glioblastoma Cells” by Samantha L. Gerlach et al. Biomedicines
